壬二酸纳米脂质体

产品概览

壬二酸（Azelaic acid，AZA）又称杜鹃花酸，它是天然存在的含九个碳原子的饱和二元羧酸，是一种重要的中长链二元酸。

核心特点

壬二酸（Azelaic acid，AZA）又称杜鹃花酸，它是天然存在的含九个碳原子的饱和二元羧酸，是一种重要的中长链二元酸。
壬二酸应用于化妆品中的历史非常悠久，具有抑制油脂过度分泌、祛痘祛斑以及皮肤美白的作用，安全性非常高。壬二酸能抑制微生物蛋白的生成，具有强大的抑菌作用。同时能清除自由基，控制炎症，减缓角质细胞生长。其与维生素B6配伍，适用于男性荷尔蒙型脱发症治疗，刺激头发生长。
壬二酸通过抑制活性氧自由基的产生，发挥抗炎作用。它能很快进入细胞内，抑制细菌的蛋白质合成，特别是对痤疮丙酸杆菌有较强的作用。其抗角质化作用和对5-α还原酶的竞争性抑制作用具有控油祛痘的效果。
壬二酸在治疗痤疮方面有着优越性，它较维A酸类药物耐受，适合敏感性、耐受性较差的皮肤，同时能有效淡化褐色/棕色痘印，不存在细菌对它的耐药性问题，其使用不会存在系统毒性。壬二酸维妊娠药物B级，妊娠期和哺乳期的痤疮患者都可以使用，由于没有光敏性，所以可以在白天使用。
壬二酸与氢醌、氨基氯化汞、维甲酸都被列为祛斑脱色剂。对功能亢进的黑素细胞内的酪氨酸酶有竞争性抑制作用，但不抑制正常色素细胞的色素合成。壬二酸通过抑制线粒体酶和DNA合成，诱导对过度活跃和恶性黑素细胞的直接细胞毒性作用。

典型应用

化妆品中的历史非常悠久，具有抑制油脂过度分泌、祛痘祛斑以及皮肤美白的作用，安全性非常高
男性荷尔蒙型脱发症治疗，刺激头发生长
用于功效型护肤、头皮护理或身体护理配方开发
可与保湿、舒缓、抗氧化或屏障修护体系协同设计
建议通过稳定性、斑贴和目标功效测试验证最终宣称

详细资料

壬二酸（Azelaic acid，AZA）又称杜鹃花酸，它是天然存在的含九个碳原子的饱和二元羧酸，是一种重要的中长链二元酸。

壬二酸应用于化妆品中的历史非常悠久，具有抑制油脂过度分泌、祛痘祛斑以及皮肤美白的作用，安全性非常高。壬二酸能抑制微生物蛋白的生成，具有强大的抑菌作用。同时能清除自由基，控制炎症，减缓角质细胞生长。其与维生素B6配伍，适用于男性荷尔蒙型脱发症治疗，刺激头发生长。

消炎抗菌

壬二酸通过抑制活性氧自由基的产生，发挥抗炎作用。它能很快进入细胞内，抑制细菌的蛋白质合成，特别是对痤疮丙酸杆菌有较强的作用。其抗角质化作用和对5-α还原酶的竞争性抑制作用具有控油祛痘的效果。

壬二酸在治疗痤疮方面有着优越性，它较维A酸类药物耐受，适合敏感性、耐受性较差的皮肤，同时能有效淡化褐色/棕色痘印，不存在细菌对它的耐药性问题，其使用不会存在系统毒性。壬二酸维妊娠药物B级，妊娠期和哺乳期的痤疮患者都可以使用，由于没有光敏性，所以可以在白天使用。

美白淡斑

壬二酸与氢醌、氨基氯化汞、维甲酸都被列为祛斑脱色剂。对功能亢进的黑素细胞内的酪氨酸酶有竞争性抑制作用，但不抑制正常色素细胞的色素合成。壬二酸通过抑制线粒体酶和DNA合成，诱导对过度活跃和恶性黑素细胞的直接细胞毒性作用。

抗老育发

外因（如紫外线）和内因（如新陈代谢）作用产生自由基，自由基侵害细胞会造成肌肤氧化。壬二酸可以抑制中性粒细胞释放ROS（活性氧，包括自由基及其他活性分子），显著减少OH – 和O 2 ，紫外线的细胞毒性主要取决于OH – 的产生。此外，壬二酸可以通过抑制CD36/NADPH氧化酶（Nox）途径，减少ROS形成。保护细胞免受紫外线损伤，保持皮肤胶原蛋白含量，减少皱纹，使得肌肤紧致焕亮。

壬二酸（及其与锌离子和维生素B6的混合物）是一种功能强大的5-α还原酶抑制剂。5-α还原酶将睾酮转化为破坏毛囊的二氢睾酮（DHT），DHT会对遗传上易受此行为影响的头发造成损害。

壬二酸存在熔点高，配伍较困难；溶解性差，不溶于水和油，且较高浓度才能发挥作用；稳定性差，可引起破乳及溶解性差导致的沙砾等应用难点。浦瑞生物医药技术有限公司（ www.puriactives.com ）采用纳米传输技术开发的壬二酸纳米脂质体（Azelaic Acid Nano-Liposone®）弥补了这些缺陷。壬二酸纳米脂质体采用纳米传输系统（NDS），原料安全性高；对热、pH和剪切稳定性好，使用方便；溶解性好、配伍性好，适合各种配方；吸收效果好，生物利用度膏，不易变色。

产品名称：纳米包裹壬二酸，壬二酸纳米脂质体，水溶性壬二酸

Product Name： NanoActive Azelaic Acid ® ，Azelaic Acid Nano-Liposome ® ，Water-Soluble Azelaic Acid ®

NanoActive™Azelaic Acid 50%

多维净肤 · 色素管理 · 毛囊净澈

摘要 ABSTRACT： 50%高载量壬二酸 × 新一代纳米脂质体递送。围绕角化调节、微生态净澈、炎症调节与色素管理四条已发表证据链，回应壬二酸“高效、难配”的经典配方矛盾。

POSITIONING · 产品定位

重新设计壬二酸的递送方式

50%高载量壬二酸 × 新一代纳米递送

强大的多维生物学→难配的分子→纳米脂质体递送→现代壬二酸配方

壬二酸在问题肌、色沉与毛囊生物学上的价值早已被反复验证；真正限制它的，从来不是功效，而是配方与递送。NanoActive™ Azelaic Acid 50% 以 50% 高活性载量与 PURISOME® 纳米脂质体递送，回应这个经典矛盾。

ONE MOLECULE · MULTIPLE PATHWAYS

壬二酸的多维生物学

壬二酸不只是祛痘成分——它是少数同时覆盖角化、菌群、炎症与色素路径的多功能活性。

01 角化调节调节毛囊漏斗部角质细胞的终末分化，从源头改善毛囊角质堆积。

干扰细菌胞内蛋白合成；减少中性粒细胞 ROS 释放，调节炎症信号。

03 色素管理竞争性抑制酪氨酸酶，面向痘印、可见色沉与肤色不均的管理。

04 毛囊与头皮微环境文献证实的毛囊蓄积特性，将应用延伸至头皮与毛囊护理。

高效，但难配

壬二酸固有水溶性（20°C）≈ 0.24%（文献报道） VS 15–20%经典外用功效研究中的应用浓度（历史文献与药品制剂）

如何让一个高剂量、难溶解的分子，真正进入优雅的现代配方？

注：15–20% 为历史文献与药品制剂中的应用浓度，用于说明壬二酸的配方挑战，不代表 NanoActive™ Azelaic Acid 50% 的化妆品建议用量。

MECHANISM I · KERATINIZATION REGULATION

角化调节：从源头改善毛囊角质堆积

角质细胞分化异常→毛囊过度角化→微粉刺形成→粉刺 · 毛孔堵塞→

壬二酸具有文献证实的抗角化活性，帮助恢复毛囊漏斗部角质细胞紊乱的终末分化。

化妆品价值定位：从源头改善毛囊角质堆积。

易痘毛囊的病理链条：异常角化是起点。Normal Follicle vs Hyperkeratinized Follicle.

PUBLISHED EVIDENCE · 角化正常化的组织学证据

减少毛囊过度角化（Hyperkeratosis）
透明角质颗粒（Keratohyalin Granules）数量与体积下降
改善异常毛囊角化，恢复角质细胞终末分化

8–12周，过度角化显著减少并趋于正常化

8–12 周：20%壬二酸乳膏 · 每日两次外用毛囊内与毛囊间过度角化显著减少或恢复正常

组织学观察显示，毛囊内及毛囊间角化过度明显改善或恢复正常。

Keratohyalin granules 的数量与大小下降，提示角化过程趋于正常。

紊乱的终末分化得到纠正，毛囊角化模式恢复健康形态。

Gollnick H. Azelaic acid — pharmacology, toxicology and mechanisms of action on keratinization in vitro and in vivo. J Dermatol Treat. 1993.已发表壬二酸研究证据（传统制剂），非 NanoActive™ Azelaic Acid 50% 成品临床试验。