纳米包裹视黄醇

详细资料

浦瑞生物医药可大量提供医药级视黄醇（Retinol，68-26-8）、视黄醇棕榈酸酯（11103-57-4）、视黄醛（Retinal, 116-31-4）、视黄醇视黄酸酯（简称AA酯，RETINYL RETINOATE，15498-86-9）、羟基频哪酮视黄酸酯（HPR, 893412-73-2）、视黄醇丙酸酯（RETINYL PROPIONATE，7069-42-3）、视黄醇亚油酸酯（RETINYL LINOLEATE, 631-89-0），虾青素、叶黄素、番茄红素等VA类原料及系列纳米脂质体包裹维生素A类产品。

纳米包裹视黄醇 （Nanoactive Retinol）是一种新型的视黄醇纳米脂质体制剂（NanoLiposomal Retinol）。视黄醇在皮肤作用靶标很多，用于护肤产品可以产生很好的抗衰老、嫩肤、美白、抗皱、祛痘等多重功效，是一种新兴的高效天然活性物。但是视黄醇难溶于水，且容易被氧化等缺点限制了其在化妆品中的应用，利用纳米传输系统（NDS）开发的粒径小于30nm的纳米活性物，让视黄醇稳定地包裹于纳米载体之中，能大幅增加吸收效率和生物利用度，很好克服了原有缺陷并保持优点，应用更加便利和广泛。

视黄醇，就是我们熟悉的“维生素A”，简称“A醇”， 视黄醇是一种皮肤抗衰去皱的黄金标准，是目前顶尖的皮肤修护活性组分之一。维生素A能够促进成纤维细胞的生成，降低胶原蛋白的降解，提升并改善皮肤中胶原蛋白的数量和结构，被广泛应用于皮肤老化的防治。

维生素A是所有具有视黄醇生物活性的化合物总称，包括已形成的维生素A（视黄醇、视黄醛、视黄酸）和类胡萝卜素（维生素A原）。已形成的维生素A只存在于动物性食物中，而类胡萝卜素存在于植物性食物中。

使用维生素A类产品通常会带来一定的不良反应，例如：干燥、红斑、脱屑等情况，其不良反应极大地限制维生素 A 类产品的使用。相关皮肤学研究揭示了引起这些不良反应的机制，纳米包裹视黄醇与植物类黄酮共包裹，能够有效避免或降低使用维生素 A 引起的不良反应。纳米包裹视黄醇利用新型纳米传输技术，有效解决了视黄醇的溶解度、稳定性、皮肤吸收和刺激等应用难题，提高的视黄醇的配伍性和消费者顺应性，扩大了视黄醇的应用领域，可以惠及更多的消费者。

• 祛皱：促进胶原蛋白和透明质酸合成，增加皮肤厚度和弹性，祛皱紧肤
• 美白祛斑：抑制黑色素合成，减少色素沉积，美白祛斑
• 抗衰老：抗氧化、对抗皮肤老化
• 嫩肤：更新角质、嫩肤
• 祛痘：杀灭痤疮丙酸杆菌和链球菌等，治疗痤疮，减少痘印
• 治疗皮肤光老化

抗老去皱

人的皮肤在日常生活中会不断受到许多外在因素和内在因素的侵袭。这些都会导致皮肤的外观、临床和物理特性以及生理和组织学功能的美容上不希望的损害，甚至导致皮肤老化的可见迹象。例如干燥、皱纹、眼袋、暗沉、雀斑、皮肤发炎、红肿等。

同时组织和细胞活力普遍降低，蛋白质合成减、水解增加，含水量减少，皮肤屏障受损等变化。

SCLY基因被替普瑞酮激活，向亚硒酸转移酶，转化为硒蛋白，而硫氧还蛋白还原酶就是硒蛋白的一种。

它和硫氧还蛋白、NADPH共同构成硫氧还蛋白系统，在氧化应激、细胞凋亡等过程发挥重要作用。

Puritinol®玻提诺®与对照组相比有明显的硫氧还蛋白累积，且硫氧还蛋白的表达水平以剂量依赖性方式增强。

美白淡斑

黑色素由表皮基底层的黑素细胞生成，在适当水平下，可以防止紫外线照射引起的皮肤细胞损伤。然而过度的色素沉着会造成黄褐斑、老年斑等病理现象。

Puritinol®玻提诺®通过降低酪氨酸酶和酪氨酸相关蛋白的表达，显著降低黑色素的生成。同时通过ROS-ERK信号途径抑制小眼相关转录因子的表达，起到抗黑色素作用。

在α-MSH刺激下，用Puritinol® 玻提诺®或常用美白剂（50μM）处理B16F10细胞，测定其黑色素含量。

结果显示，Puritinol®玻提诺®对黑色素的抑制作用呈剂量依赖性。且相同浓度下，它的抗黑色素作用作用要优于熊果苷、曲酸、白藜芦醇。

与单独用α-MSH处理的对照组相比，Puritinol®玻提诺®下调了酪氨酸酶和TRP1、TRP2的表达，从而降低细胞内酪氨酸酶活性并最终减少黑色素生成。

消炎抗菌

炎症是机体对有害刺激的复杂生物反应，一般由多种因素引起，可以造成局部的红、肿、热、痛等不良反应。如果炎症比较严重，炎症介质释放较多，会造成全身炎症反应，引起一系列的危害，比如中毒性休克、电解质紊乱、血压降低等表现。

Puritinol®玻提诺®能够增加硫氧还蛋白，降低IL-1β、TNF-α等炎症因子的释放，同时下调p38MAPK和NF-kB信号通路，减缓机体炎症现象。

在健康组，粘膜含有许多直管状腺体和杯状细胞，粘膜下层和管腔上皮完整。TNBS对照组管状腺体减少，杯状细胞不典型，伴随上皮破裂、广泛溃疡和炎性细胞水肿。

Puritinol®玻提诺®治疗肠道炎症后，结肠细胞结构逐渐恢复，管状腺恢复，水肿减少，上皮逐渐完整。

从时间来看，Puritinol®玻提诺®对 S.aureus FDA209P细胞数目的抑制随时间增强。

抗敏修复

气候应激，特别是寒冷和干燥的天气，会导致皮肤损伤，明显破坏真皮基质纤维。而使用Puritinol®玻提诺®后，可防止这些损伤，皮肤结构形态保持不变。

应用

由于原料混合后溶解度低，难于配方，稳定性差，成品易结晶析出，生物利用度低。浦瑞生物医药利用专有的新型纳米传输技术（NDS）制成Puritinol®玻提诺®，可以广泛应用于抗衰、抗氧化、防紫外线、防晒伤、美白淡斑、消炎抗菌、舒敏修复、治疗红斑痤疮。

网址：www.puriactives.com

电话：0572-2745768；13816075732

保湿补水

水分对保持皮肤健康与美丽至关重要，如果水分不足，皮肤会显得暗淡和缺乏光泽，甚至变得干燥敏感。

角质层（SC）中的水分平衡依赖于细胞间的板层脂质、完全成熟的角质细胞以及天然保湿因子（NMF）的存在。在干燥皮肤中，这些机制都会受到干扰，导致明显的剥落和皮肤粗糙。

01 · NanoActive™ RP：视黄醇丙酸酯纳米脂质体

精准递送的维生素A活性物，面向皮肤与头皮焕新。更聪明的维A路径，更精准的焕新力量。

技术支持：PURISOME® FlexVes™ Liposome Technology（柔性脂质体技术）。

PuriPharm Co. Ltd. 浦瑞生物医药技术有限公司。

02 · 为什么选择视黄醇丙酸酯

不同视黄醇酯具有不同的皮肤代谢特征。视黄醇丙酸酯（RP）在人皮肤模型中表现出独特的代谢轨迹，不能简单视为降低活性的视黄醇替代物。

下表比较RP、视黄醇与视黄醇棕榈酸酯的类型、代谢及生物活性。

来源：Bjerke等，2021，doi:10.1111/exd.14219。[1]

• 维度：Retinyl Propionate：Retinol：Retinyl Palmitate
• 类型：短链视黄醇酯：维A醇：长链储存型酯
• 进入维A通路：是：是：需进一步动员
• 人皮肤渗透证据：较强 [1]：较强：比较模型中较低
• 代谢特征：优先向 Retinol 转化：可继续氧化或重新酯化：更偏储存型
• RAR 相关生物活性：直接实验支持 [1]：经典维A活性：比较研究较弱
• 透明质酸相关活性：直接实验支持 [1]：存在：比较模型较弱

03 · 分子介绍：面向皮肤代谢激活的维A酯

INCI名称：RETINYL PROPIONATE。中文名称：视黄醇丙酸酯。CAS：7069-42-3，以正式产品资料为准。

化学结构：由视黄醇与丙酸形成的酯类衍生物。属于视黄醇酯／维生素A酯。

物化特点：脂溶性维A衍生物，具有共轭多烯结构；对光、氧化及环境条件较敏感；脂质环境与包裹技术具有应用价值，适合纳米脂质体递送设计。

分子二维结构来源：PubChem。PuriPharm原料数据库收录：RETINYL PROPIONATE／视黄醇丙酸酯。

04 · 代谢通路：从维A酯到细胞信号

皮肤代谢通路示意：视黄醇丙酸酯 → 酯酶水解 → 视黄醇 → 视黄醇脱氢酶 → 视黄醛 → 视黄醛脱氢酶 → 视黄酸 → RAR／RXR核受体 → 维A酸响应元件（RARE）及响应基因表达。

相关下游方向包括表皮更新、分化、细胞外基质（ECM）重塑、透明质酸（HA）生物学及皮肤质量。

RP依托皮肤内源酶系统逐级激活，并非直接与受体结合。NanoActive™ RP的设计借助这一代谢机制。

来源：Bjerke等，2021及经典维A代谢文献。[1]

05 · RP直接证据：人皮肤模型中的独特代谢

2021年发表于Experimental Dermatology的研究，在人离体皮肤和角质形成细胞模型中系统比较RP、视黄醇与视黄醇棕榈酸酯的渗透、代谢及受体相关生物活性。

皮肤渗透：RP与视黄醇均表现出明显渗透，视黄醇棕榈酸酯相对较低。

代谢去向：RP进入活性表皮和真皮后，主要向视黄醇转化，接入核心维A通路。

RARα相关活性：实验模型中，RP表现出较强的受体相关活性，支持其与维A信号通路的联系。

HA相关活性：角质形成细胞模型显示，RP具有显著的透明质酸合成相关活性。一个视黄醇酯，表现出接近核心维A通路的行为。